絲膠胜肽螯合鎂離子之乳液配方設計與經皮吸收效能分

摘要:

蠶絲蛋白主要由外層絲膠蛋白(sericin)和內部絲心蛋白(fibroin)所組成。絲膠蛋白屬於水溶性蛋白質,經酸水解、鹼水解或酵素水解等處理可獲得不同特性之絲膠胜肽,過去有很多的研究投入於絲膠之基礎與應用研究,很多數據指出絲膠胜肽具有良好的抗氧化、抑制酪胺酸酶活性、抗皺、抗老化、抑制細胞凋亡、抗發炎、抗菌、保濕、幫助傷口癒合等多種保養或保健功效。絲膠蛋白富含近33%的絲胺酸(Serine),絲胺酸是一種側鏈含-OH基的親水性胺基酸,此-OH基上的兩對未共用電子對與多種正電荷金屬離子具有很好的親和力。且絲膠蛋白的等電點偏酸性(pI = 4.0),所以於中性水溶液環境之下是一個帶強負電荷的蛋白質,易與正電荷金屬離子結合。於預備實驗得知,此富含絲胺酸(Serine)且帶負電荷的絲膠蛋白或水解後的絲膠胜肽與鎂離子(Mg2+)具有很好的螯合能力,每毫克的水解絲膠胜肽可螯合0.2毫克鎂離子(Mg2+)。鎂離子(Mg2+)是生理所需僅次於鈣、鉀、鈉離子以外的第四大需求量的金屬離子,其重要性包含參與細胞呼吸作用的激酶反應、參與蛋白質的生合成、參與DNA的複製、參與神經傳導、肌肉收縮等調控所必需。然而,鎂離子(Mg2+)因親水性佳又帶兩價正電荷,是無法以水溶性的離子態通過疏水性的皮膚角質層而被人體吸收,必須藉由中和與包覆等技術才可經皮吸收送入體內。過去絲膠的研究尚未應用於當皮膚經皮吸收金屬離子的螯合傳遞載體,所以本研究擬利用不同水解程度的絲膠胜肽來螯合鎂離子後以微脂化劑Pro-Lipo Neo (頂韻實業股份有限公司)包覆不同濃度的螯合鎂絲膠胜肽成微脂粒,隨後以不同乳化劑及化學性促滲透劑調製成不同配方的乳液。最後將這些包覆不同螯合鎂絲膠胜肽濃度的微脂粒及不同配方的乳液以Franz 擴散槽(Franz diffusion cell)進行豬皮及人造皮的穿透試驗,並以原子吸收光譜儀分析絲膠胜肽螯合鎂離子及不同乳化劑與化學性促滲透劑對絲膠胜肽螯合鎂離子經皮穿透特性之影響。以1%~5%不同濃度Olivem 1000乳化劑測試乳化劑對乳體穩定影響,發現不同濃度Olivem 1000乳化劑組間無明顯差異,但調整合成脂與天然油脂比例,隨著天然油脂的比例上升,乳體有變穩定的趨勢判斷可能是油脂相容性所造成乳體不穩定 。本實驗完成最佳絲膠胜肽乳液配方,並通過微生物安全測試。絲膠胜肽具有界面活性劑的特性,可以當作助乳化劑同時也是傳遞鎂離子的載體,隨著添加量濃度的上升,乳體穩定性也提升,絲膠胜肽具有助乳化的效果。選用適當的乳化劑可以幫助絲膠胜肽和鎂離子的吸收,如非離子型界面活性劑。螯合鎂之絲膠胜肽乳液或乳霜在配方設計上避免使用陰離子型界面活性劑,因有可能會阻礙絲膠胜肽及鎂離子的吸收。

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